临床执业医师《药理学》常见考点（6）

临床执业医师《药理学》常见考点（6）

第五章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、 易逆性抗AChE药的一般特性

眼：瞳孔括约肌收缩--缩瞳。

促进房水回流，降低眼内压--治疗青光眼。

睫状肌收缩-- 调节痉挛(近视)--不良反应。

胃肠平滑肌：胃肠蠕动↑,胃酸分泌↑--治腹气胀。

泌尿道平滑肌：膀胱逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛--治疗尿潴留。

骨骼肌神经接头：骨骼肌收缩---治重症肌无力。

腺体：支气管腺体、汗腺、唾液腺,消化腺等分泌↑。

【临床应用】

1、重症肌无力。

2、术后腹气胀和尿潴留。

3、青光眼。

4、阵发性室上性心动过速。

5、竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒(常用药物：新斯的明、依酚氯铵、加兰他敏)。

6、阿尔茨海默病(主要治疗药物：donepezil,rivastigmine)

【不良反应】 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。

新斯的明(neostigmine)

⑴ 对腺体、眼、心血管和支气管平滑肌作用较弱。

⑵ 对胃肠道和膀胱平滑肌有较强兴奋作用;

⑶ 对骨骼肌的兴奋作用最强。

原因：

a、通过抑制胆碱酯酶发挥作用;b、直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2R;

c、促进神经末梢释放乙酰胆碱。

主要用于重症肌无力、腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速及非去极化肌松药过量。

毒扁豆碱(physostigmine,依色林eserine)

药理作用与新斯的明相似，结构属叔胺类，故易通过血脑屏障，中枢作用明显。主要用于青光眼，作用较新斯的明强而持久。

吡斯的明(pyridostigmine)

与新斯的明作用类似，起效慢而维持时间长，应用及不良反应与新斯的明类似。

依酚氯铵(edrophonium chloride，滕喜龙)

抗胆碱酯酶作用弱，对骨骼肌作用较强，起效快而维持时间短，主要用于诊断肌无力。

安贝氯铵(ambenonium chloride)

作用类似于新斯的明，但较持久。主要治重症肌无力。

加兰他敏(galanthamine)

作用类似新斯的明，用于重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症及竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒。

地美溴铵(demecarium bromide)

对胆碱酯酶抑制时间较长，主要用于青光眼的治疗。

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