临床执业医师《药理学》常见考点（9）

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第八章 肾上腺素受体阻断药

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肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗NA能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。分α受体阻断药和β受体阻断药。

第一节 α受体阻断药

α受体阻断药能选择性地与α受体结合，其本身不激动或很少激动肾上腺素受体，却能妨碍神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

“肾上腺素作用翻转”：

如果事先使用α受体阻断药，再使用AD出现的血压不但不升反而降低的现象。

α1，α2受体阻断药

一、 短效——酚妥拉明(phentolamine)与妥拉唑啉(tolazoline)

【药理作用】

竞争性阻断α受体，作用较弱。

1、血管：静脉注射使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是直接舒张血管平滑肌，大剂量出现阻断α受体的作用。

2、心脏：对心脏有兴奋作用，使收缩力增强，心率加快，输出量增加，其机制为：

(1)血管舒张，血压下降，反射性兴奋心脏。(2)阻断突触前膜上的α2受体，NA释放增加。

3、其他：

(1)拟胆碱作用，胃肠平滑肌兴奋。

(2)组胺样作用，胃酸分泌增多，皮肤潮红。

【临床应用】

1、外周血管痉挛性疾病，如雷诺病、血栓闭塞性脉管炎。

2、静滴NA外漏，AD等过量所致高血压。

3、嗜铬细胞瘤诊治及手术前准备。

4、抗休克，主张和NA合用，注意药前补足血容量。

5、其他药物无效的急性心梗及充血性心衰。

6、男性勃起功能障碍,妥拉唑啉可用于治疗新生儿肺动脉高压。

【不良反应】

常见低血压，腹痛，腹泻、呕吐、诱发溃疡。

静脉给药有时引起心动过速、心律失常、心绞痛。

胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病患者慎用。

二、长效类——酚苄明(phenoxybenzamine，竹林胺)

【药理作用】

酚苄明进入体内后起分子结构中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基，才能与α受体牢固结合，加以起排泄慢，故作用起效慢而持久。

对心率的影响同酚妥拉明。

较弱的抗胆碱和抗组胺作用。

【临床应用】

外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生。

【不良反应】

低血压、心悸、鼻塞，恶心、呕吐及思睡。

选择性α1R阻断药——哌唑嗪(prazosin)(抗高血压)

选择性α2R阻断药——育亨宾(yohimbine)(工具药)

第二节 β受体阻断药

β受体阻断药的特殊分类(为了学习记忆方便)：

1、非选择性β受体阻断药：普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)

2、选择性β1受体阻断药：

美托洛尔(metoprolol)、阿替洛尔(atenolol)、艾司洛尔(esmolol)、醋丁洛尔(acebutolol)

3、具有内在拟交感活性的β受体阻断药：吲哚洛尔(pindolol)

4、可以治疗青光眼的β受体阻断药：噻吗洛尔(timolol)

5、既可阻断β受体，还可阻断α受体的药物：

拉贝洛尔(labetalol)、阿罗洛尔(arotinolol)、布新洛尔(bucindolol)、氨磺洛尔(amosulalol)

【药理作用】

1、β受体阻断作用

(1)心血管系统：

阻断心脏β1受体，心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，耗氧下降，血压稍降低;延缓心房和房室结的传导，P-R间期延长;β2受体阻断，加之心功能受抑制，反射性引起交感兴奋，血管收缩，外周阻力增加，肝、肾、骨骼肌血流减少。

(2)支气管平滑肌：

β2受体阻断，支气管平滑肌收缩，此作用较弱。但对哮喘患者可诱发哮喘发作。

(3)代谢：抑制脂肪分解，(脂肪分解与β受体激动有关)。

不影响正常人血糖水平和胰岛素降低血糖的作用，但延缓用胰岛素后血糖的恢复。可掩盖低血糖症状。(糖原分解与α1受体和β2受体激动有关。)

(4)肾素：阻断肾小球旁细胞β1受体，抑制肾素的释放，即β受体阻断药的降压机制。

2、内在拟交感活性(intrinsic sympathomi-metic activity,ISA)：

有些β受体阻断药在阻断受体的同时，尚可有部分激动作用，称之为内在拟交感活性。如吲哚洛尔，可削弱其受体阻断效应，但这种作用较弱，被其阻断作用掩盖。

3、膜稳定作用：小剂量阻断受体的剂量无膜稳定作用，大剂量降低膜对离子的通透性，产生膜稳定作用。

4、其他：普萘洛尔有抗血小板聚集的作用、抑制T4转化为T3和促进氧和血红蛋白的分离;噻吗洛尔可减少房水的形成，降低眼内压等。

【临床应用】

1、“四抗”(抗心律失常、抗心绞痛和心梗、抗高血压、抗充血性心力衰竭)。

2、其他：如甲亢、甲状腺危象，嗜铬细胞瘤，肥厚性心肌病，青光眼。

【不良反应】

恶心，呕吐，轻度腹泻。

严重不良反应为急性心力衰竭，支气管哮喘。

无ISA的β受体阻断药长期用药，突然停药会出现反跳现象。

【禁忌症】 心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘，慎用于心梗。