临床执业医师《药理学》常见考点（26）

临床执业医师《药理学》常见考点（26）

第二十二章 利尿药

2021年执业医师考试预报名正在火热进行中》》

利尿药在CHF治疗正其着重要的作用，它促进钠、水的排泄，减少血容量，降低心脏前后负荷，消除或缓解静脉淤血及其引发的肺水肿和外周水肿。

对轻度CHF，可但对应用噻嗪类利尿药效果良好。

对中毒CHF，可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾利尿药合用。

对重度CHF、慢性CHF急性发作、急性肺水肿或全身浮肿，宜静脉注射呋塞米。

注意联合用药。

第二十三章 作用于血液及造血系统药物

第一节 抗凝药物

肝素(heparin)

【药理作用】口服无效，需静脉给药。

1、肝素在体内体外均有强大的抗凝作用：

肝素的抗凝作用是通过与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合，抑制抗凝血酶Ⅲ对含丝氨酸残基的凝血因子(Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ)的灭活，从而产生强大的抗凝作用。

2、肝素尚有降血脂作用：

肝素可刺激活血管内皮释放蛋白脂酶，水解CM和VLDL，但停药后会出现反跳。

【临床应用】

1、血栓栓塞性疾病，防止血栓的形成与扩大。

2、DIC，应早期用药。

3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉手术后血栓形成。

4、体外抗凝。

【不良反应】

1、过量引起自发出血。处理措施：停药;注射带阳电荷的硫磺鱼精蛋白。

2、妊娠妇女早产、胎儿死亡。

3、连续用药(3-6月)可引起骨质疏松、骨折、过敏反应。

禁忌：对肝素过敏、肝、肾功能不全、有出血倾向、血友病、消化溃疡、严重高血压、孕妇等。

口服抗凝药——香豆素类

代表药：双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin)

【药理作用】

香豆素类是VitK拮抗剂，在肝脏抑制VitK由环氧化型向氢醌型转化，阻止VitK的反复利用，使含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的激活，产生抗凝作用。

作用特点：体内抗凝，起效慢而作用持久(药后8-12小时后发挥作用)。

【临床应用】

同肝素，另外心梗辅助用药;风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换瓣膜术后防止静脉血栓的形成。

【不良反应】

1、过量引起出血。处理措施：注射VitK;必要时输新鲜血浆或全血。

2、过敏、胃肠道反应。

【药物相互作用】

1、食物中VitK缺乏或广谱抗生素抑制肠道菌群，使本类药物作用加强。

2、与阿司匹林协同。

3、水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁可置换血浆蛋白;水杨酸、丙咪嗪、甲硝唑、西米替丁抑制肝药酶增强作用。

4、巴比妥、苯巴比妥钠肝酶诱导剂，口服避孕药增加凝血作用而减弱本类药物的作用。

其它抗凝药：

3.8%枸橼酸钠，10%的草酸钾,EDTA等常用于动物实验。

第二节 纤维蛋白溶解药

【基本作用】

激活纤溶酶而促进纤溶，也称溶栓药。

用于治疗急性血栓栓塞性疾病。对陈旧性血栓无效。缺点：诱发出血。

链激酶(sterptokinase,SK)

【药理作用】

C组β溶血性链球菌产生的一种蛋白质(具有抗原性)，能与纤溶酶原结合，首先形成复合物，激活纤溶酶，溶解纤维蛋白。

【临床应用】心梗、深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。

注意：须早期用药，6小时内疗效最好。

【不良反应】

出血。可用抗纤溶药物如氨甲苯酸对抗。

禁忌：活动性出血3各月内、脑出血、近期手术史、胃十二指肠溃疡、分娩未满4周、高血压、癌症等。

尿激酶(urokinase,UK)

作用同尿激酶。无抗原性，对脑栓塞疗效明显。由于价格昂贵，仅用于SK过敏或耐受者。

阿尼普酶(anistreplase)

链激酶以1：1分子比例与人赖氨酸-纤溶酶原形成的复合物，为第二代溶栓药。

优点：

1、在体内缓慢活化，可静脉注射;

2、与赖氨酸-纤溶酶原形成的复合物易进入血凝块与纤维蛋白结合。

重组葡激酶(staphylokinase)

从金黄色葡萄球菌分离而来。对血凝块中的纤维蛋白溶酶原结合。不良反应同SK。

组织纤溶酶原激活因子(t-PA)

t-PA 是天然存在于全身各组织的一种酶，现用DNA重组技术制备。它与已形成血栓的纤维蛋白、纤溶酶原选择性结合后，是酶原变成酶，促使纤维蛋白血块溶解。临床主要用于心肌梗死、肺栓塞。

纤维蛋白溶解抑制剂——氨甲苯酸(PAMBA)

组织纤溶酶原与纤维蛋白的结合。临床用于各种纤溶亢进引起的出血。