临床执业医师《药理学》常见考点（25）

临床执业医师《药理学》常见考点（25）

第三节 其他经典抗高血压药物

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一、 中枢性降压药

(一)可乐定(clonidine)

【药理作用及应用】

1、静脉给药血压短暂上升，随后血压持久下降;口服给药只有降压而无升压效应。

2、降压作用中等偏强，可抑制胃肠道分泌和运动，因此适用于兼患溃疡病的高血压患者。

3、有中枢镇静作用，延长巴比妥类药物的催眠时间。

【作用机制】

机制复杂。

(1)激动延脑孤束核次一级神经元突触后膜α2R，降低外周交感活性

(2)激动延髓嘴端腹外侧区的I1-咪唑啉受体，降低外周交感张力致血压下降(主要机制)

(3)可影响内源性阿片肽释放，产生镇痛作用，可用于吗啡成瘾戒毒。

(4)激动外周交感神经突触前膜上的α2R，取消负反馈。

【不良反应】

嗜睡、口干、疲乏、头痛、便秘、水钠潴留;

突然停药会反跳：头痛、心悸、血压骤升，出现高血压危象。可用酚妥拉明对抗。

(二)莫索尼定(moxonidine)

1、作用与可乐定类似，对咪唑啉受体选择性高，不良反应少。

2、无镇静作用，无反跳现象。

3、长期应用效果好，并可逆转高血压心肌肥厚。

二、血管平滑肌扩张药

硝普钠(sodium nitroprusside)

【药理作用】

亚硝基铁氰化钠，硝基扩血管药物。

口服不吸收，静脉给药迅速降压，5分钟内血压回升。

【作用机制】 同硝酸甘油

【临床应用】1、高血压危象：尤其是伴有急性心梗和左室功能严重衰竭的高血压。

2、扩张动、静脉，降低前后负荷，故用于难治性心衰

【不良反应】 呕吐、出汗、头痛、心悸(血压过低)，用药时SCN-中毒。

三、神经节阻断药——美卡拉明(mecamylamine)

四、α1受体阻断药——哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)、多沙唑嗪(doxazosin)

【药理作用】

能选择性地阻断突出后膜α1受体，能舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强降压作用。

与酚妥拉明不同，不加快心率。

能增加血中高密度脂蛋白，减轻冠脉病变。

肝脏代谢，口服首过效应明显。

【临床应用】

单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用β受体阻断药及利尿药，可增强降压效果。

【不良反应】

眩晕、疲乏、虚弱。

首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等，称“首剂现象”，在直立体位、饥饿、低盐时较易发生。预防措施：首剂减量，临睡前服药。

五、去甲肾上腺素神经末梢阻滞药

利血平(reserpine)和胍乙啶(guanethidine)。不良反应多，目前少用。

利血平可引起抑郁症;胍乙啶引起肾、脑血流减少和体位性低血压。

第四节 新型抗高血压药物

一、钾通道开放药(促钾外流药)

米诺地尔(minoxidil)、吡那地尔(pinacidil)、尼可地尔(nicorandil)。

二、前列环素合成促进药

沙克太宁(cicletanine)。

三、肾素抑制药

依那克林(enalkiren)、雷米克林(remikiren)。

四、5-HT受体阻断药

酮色林(ketanserin)。

五、内皮素受体阻断药：波生坦(bosentan)。

第五节 高血压药物治疗新概念

一、有效治疗与终生治疗。

治疗目标：血压控制在138/83mmHg以下

二、保护靶器官。

三、平稳降压：“谷峰比值”在50%以上。

四、个体化治疗。

五、 联合用药。